1. RU58841 mehānisms matu izkrišanas ārstēšanā
RU58841 ir ne-steroīda antiandrogēna viela-, ko 1980. gados pirmo reizi izstrādāja pētnieki, kas meklēja androgēnu-bloķēšanas terapiju.
RU58841 no citām antiandrogēnu zālēm atšķir tas, ka tas ir īpaši vērsts uz testosterona receptoriem, nevis mēģina samazināt vai bloķēt testosterona vai DHT (dihidrotestosterona) ražošanu.
RU58841 bloķē mijiedarbību starp DHT un matu folikulu receptoriem, tādējādi ārstējot vīriešu tipa plikpaurību. Turpretim finasterīds darbojas, inhibējot II tipa 5 -reduktāzi, samazinot DHT veidošanos un mainot matu folikulu miniaturizāciju.ārstēt matu izkrišanu. Runājot par mehānismu, atšķirībā no Finasteride, RU58841 neaktivizē receptorus, kas teorētiski rada mazāk blakusparādību.
2. RU58841 izpēte un attīstība
Mūsdienu medicīna liecina, ka antiandrogēniem ir potenciāls vīriešu prostatas vēža, pūtīšu un vīriešu plikpaurības ārstēšanā. Tā kā RU58841 demonstrē neparasti augstu lokālu aktivitāti bez sistēmiskas aktivitātes, savienojums ir piesaistījis ievērojamu uzmanību un pētījumus.
Sākotnēji pētījumi par RU58841 matu izkrišanas ārstēšanai galvenokārt tika veikti ar dzīvniekiem.
Piemēram, izmēģinājumā ar nosaukumu"Folikulāra ataugšana plikiem pērtiķu galvas ādā ar 5 -reduktāzes inhibitoriem (finasterīdu) vai androgēnu receptoru antagonistiem (RU58841)", pētnieki organizēja trīs testa subjektu grupas, no kurām katra sastāvēja no 10 pērtiķiem.
Pirmajai grupai katru dienu tika ievadīts 1 mg Finasteride.
Otrā grupa saņēma placebo tādā pašā devā.
Trešajai pērtiķu grupai tika ievadīts vai nu 5% RU58841 (4 pērtiķi), 0,5% RU58841 (3 pērtiķi), vai nesējs (3 pērtiķi).
Rezultāti parādīja:
Pērtiķiem, kas tika ārstēti ar Finasteride, matu folikulu augšana palielinājās par 88%, savukārt pērtiķiem, kas tika ārstēti ar 5% RU58841, novēroja 103% pieaugumu.
Finasteride{0}}ārstētajiem pērtiķiem galīgais matu folikulu izmērs pieauga par 12%, savukārt RU58841 grupā 5% pieauga par 26%.
0,5% RU58841 uzrādīja nelielu efektu, bet placebo grupai nebija nekādas ietekmes.
Gan Finasteride, gan RU58841 grupām bija dažādas pakāpes matu ataugšana.
Jau pēc 2 mēnešu ārstēšanas 5% RU58841 izraisīja vislielāko matu augšanu.
Turklāt trīs mēnešus pēc lietošanas pārtraukšanas diviem pērtiķiem, kas tika ārstēti ar 5% RU58841, plazmā bija nosakāms RU un tā metabolītu līmenis (10–20 ng/ml), un viens bija nosakāms arī pēc 6 mēnešiem.
Ārstēšanas laikā finasterīds samazināja DHT līmeni serumā par aptuveni 70%, savukārt ar RU58841 ārstētajiem pērtiķiem nebija būtisku izmaiņu.
Ārzemju literatūrā ir pieejami daudzi līdzīgi pētījumi, kuru pamatā ir dzīvnieku modeļi{0}}. Vienkārši izsakoties, šo pētījumu rezultātus var apkopot šādi:
"Kad mēs izmantojām RU58841 dzīvniekiem, mēs atklājām, ka tam ir labi rezultāti matu izkrišanas ārstēšanā!"
Visi iepriekš minētie eksperimenti tika veikti ar dzīvniekiem, līdz uzņēmums ar nosaukumu Prostrakan ieguva tiesības uz RU58841 un pārdēvēja to par PSK-3841, uzsākot pētījumus ar cilvēkiem par tā efektivitāti androgēnas alopēcijas un pūtītes ārstēšanā.
Prostrakan veica 1. un 2. fāzes klīniskos pētījumus ar cilvēkiem.
Pirmajā fāzē piedalījās 30 dalībnieki, kuri lietoja 5% RU58841 šķīdumu divas reizes dienā 4 nedēļas. Pēc otrās-fāzes izmēģinājuma Prostrakan publicēja šādu paziņojumu:
Tika panākts ļoti pozitīvs secinājums: pēc sešu mēnešu ārstēšanas ar PSK3481 rezultāti bija līdzīgi vai pat labāki par tiem, kas tika sasniegti ar Finasteride terapiju!
Ja vēlaties iegādātiesRU58841 Pulverisun vēlaties uzzināt vairāk par citiem produktiem, lūdzu, sazinieties ar Xi'an Ruichi. Mēs ceram uz jūsu ziņu.
E-pasts:Jenny@ruichibio.com
Atsauce:https://www.ruichibio.com/active-pharmaceutical-ingredients/ru58841-powder.html